Subcoating with Kollidon VA 64 as water barrier in a new combined native dextran/HPMC-cetyl alcohol controlled release tablet.

A novel oral controlled delivery system for propranolol hydrochloride (PPL) was developed and optimized using wet granulation process. We are studying the ability of subcoating with Kollidon VA 64 as a barrier to water penetration in matrix cores combined hydrophilic (native dextran-HPMC)/hydrophobic (cetyl alcohol) prior to film coating with Opradry II-YS-30-18056. The copovidone (i.e., Kollidon VA 64) not only increases the mechanical properties of tablets (less friability) but also reduces the amount of absorbed water from the air in tropical stability condition (25 degrees C and 75% relative humidity). The in vitro dissolution profiles of coated sustained-release matrix tablets of racemic PPL were determined and compared with uncoated tablet cores according to the United States Pharmacopeia (USP) Tolerance Specifications for Propranolol Hydrochloride Extended-Release Capsules. A comparative kinetic study of the present matrix tablets (coated and uncoated cores) and commercial SUMIAL RETARD capsules (reference formulation (R) (Spain) was established). The values for the similarity factor (f2=61.756, f2=72.326 and f2=88.509 for initial time, one year and two years, respectively (uncoated cores vs. capsule) and f2=63.904, f2=69.502 and f2=76.348 (coated tablets vs. capsule) for initial time, one year and 2 two years, respectively) suggested that the dissolution profiles of the present three sustained-release oral dosage forms are similar and stable during two years under stability condition.

Estimation of the percolation thresholds in ternary lobenzarit disodium-dextran-HPMC hydrophilic matrices tablets: effects of initial porosity.

The aim of this work is to estimate the excipient percolation threshold for a new combined matrix native dextran (DT), series B110-1-2 (Mw 2 x 10(6)): HPMC K4M CR: lobenzarit disodium (LBD) system and demonstrate the advantages of this ternary system with respect to previously reported binary dextran:LBD and HPMC:LBD tablets. The formulations studied were prepared with different amounts of excipient (DT:HPMC, 4:1 (wt/wt) for all tablets and relative polymer/drug particle size of 4.17) in the range of 10-70% (wt/wt). Dissolution studies were carried out using the paddle method (100 rpm) and one face water uptake measurements were performed using a modified Enslin apparatus. The Higuchi's models as well as the non-linear regression were employed as empiric methods to study the released data. Values of diffusion exponent 0.588

Formulación de cápsulas duras de Tamarindus indica L / Formulation of hard capsules from Tamarindus indica L

OBJETIVO: formular cápsulas duras a partir de extracto blando de Tamarindus indica L. MÉTODOS: se seleccionaron las cantidades de los excipientes lactosa monohidratada, almidón de maíz y dióxido de silicio coloidal (Aerosil®), utilizando un diseño factorial 23. Se seleccionó para envasar en cápsulas, el granulado con mejor fluidez y menor humedad residual. Se evaluó la calidad de las cápsulas duras. RESULTADOS: la formulación escogida fue lactosa monohidratada 35,0 g, Aerosil® 3,0 g y almidón de maíz 7,5 g, pues mostró buena fluidez y una humedad residual de 4,17 por ciento. Las cápsulas duras formuladas, presentaron buena calidad tecnológica. CONCLUSIONES: se obtuvieron cápsulas duras que pueden ser preparadas, a pequeña escala, a nivel dispensarial(AU)

OBJECTIVE: to formulate hard capsules from Tamarindus indica L. soft extract. METHODS: the amounst of the exicipients called lactose monohydrate, corn starch and colloidal silicon dioxide (Aerosil®) were selected, using a 23 full factorial design. The selection of the best formulation was based on the best rheological properties and the least residual humidity. The quality of the filled hard capsules was evaluated. RESULTS: the formulation containing lactose monohydrate 35.0 g, Aerosil® 3.0 g and corn starch 7.5 g was selected. This formulation showed good fluidity and 4.17 percent residual humidity. Hard capsules showed good technological quality. CONCLUSIONS: hard capsules that can be prepared at small-scale production dispensaries(AU)

Estabilidad en estante de tabletas de las hojas de Tamarindus indica L / Storage condition stability of Tamarindus indica L leaf tablets

Objetivo: evaluar la estabilidad física, química y microbiológica, en estante, de tabletas de hojas de Tamarindus indica L. Métodos: se evaluaron las propiedades físico-mecánicas, la concentración de polifenoles, los perfiles de disolución y la calidad microbiológica durante dos años, manteniendo las tabletas envasadas en frascos de cloruro de polivinilo de alta densidad, con tapa inviolable y almacenadas en lugar seco y fresco. Se realizaron determinaciones de cada una de las propiedades cada tres meses. Resultados: Durante el estudio, las tabletas mantuvieron el color marrón claro que las caracteriza, el mismo olor fresco a fruta madura y la misma apariencia física. Las propiedades físicas se mantuvieron intactas durante dos años: dureza mayor que 5 kg/f (Monsanto), friabilidad menor que 1 por ciento, masa y la altura dentro de la variabilidad permitida. El tiempo de desintegración fue menor que 10 min. La cantidad de polifenoles liberada en 30 min estuvo por encima del 87 por ciento durante el estudio. Conclusiones: se demostró que las tabletas de tamarindo 120 mg, mantienen las propiedades físico-mecánicas, la concentración de polifenoles y la calidad microbiológica y biofarmacéutica durante dos años. Para asegurar la estabilidad química de las tabletas con mayor precisión, en este momento se desarrollan estudios por cromatografía de capa delgada

Objective: to evaluate the physical stability, chemical and microbiological stability of the Tamarindus indica L tablets on shelf. Methods: the physical and mechanical properties, the polyphenol concentrations, the dissolution profiles and the microbiological quality were evaluated for two years. Tablets were packed in high density PVP flasks and were stored in a dry and fresh place. Each of the properties was determined every three months. Results: throughout the study, the tablets kept their characteristic light brown color, the same odour resembling ripe fruit and the same physical appearance. The physical properties remained unchanged during two years: hardness was higher than 5 kg/f (Monsanto), friability lower than 1 percent, mass and height were within the allowable variability. Disintegration time was less than 10min. The released percentage of polyphenols in 30 min was over 87 percent in the course of study. Conclusions: it was demonstrated that 120mg Tamarind tablets can keep their physical-mechanical properties, the polyphenol concentrations and the microbiological and biopharmaceutical quality for 2 years. Thin layer chromatographic studies are currently conducted to assure more precisely the chemical stability of the tablets

Incremento de disolución de un derivado del furano mediante la técnica de secado por atomización / Improvement of Furane derivate dissolution rate using spray drying technique

Objetivo: incrementar la solubilidad en agua del 2-bromo-5-(2-bromo-2-nitrovinyl)-furano (G1), un ingrediente farmacéuticamente activo sintetizado por el Centro de Bioactivos Químicos de la Universidad Central de Las Villas, con potente acción bactericida y fungicida, mediante la elaboración de macropartículas de dispersiones sólidas utilizando un proceso de secado por atomización. Métodos: se realizó un ensayo preliminar de secado por atomización de la suspensión de G1, compuesta por: 10 g de G1, 1 g de Aerosil (Aerosil®, Degusa, Bélgica), 1 g de laurilsulfato de sodio y 100 mL de agua. La atomización se efectuó en un equipo de laboratorio (Buchi Mini Dryer spray) a 90 ºC. La dispersión sólida obtenida fue caracterizada físico-químicamente mediante difracción de rayos X, granulometría láser por el método de difracción angular, calorimetría diferencial de barrido, microscopia electrónica de barrido y espectrofotometría de absorción infraroja. Resultados: las partículas obtenidas presentaron un pequeño tamaño, forma esférica y un incremento de la cristalinidad del G-1; no se encontraron interacciones entre los componentes de la dispersión ni presencia de productos de degradación, y la solubilidad del G-1 en agua resultó notablemente incrementada. Conclusiones: el producto obtenido por la técnica de secado por atomización incrementó apreciablemente la solubilidad del G1 sin afectar los grupos funcionales, responsables de la actividad terapéutica que se le reportan al ingrediente activo estudiado. Estos alentadores resultados sugieren la necesidad de continuar estudios para la optimización del proceso y realizar al producto obtenido ensayos de estabilidad con el objetivo de su futura inclusión en formas farmacéuticas de dosificación.

Objective: to increase the solubility of 2-bromium-5(2-bromium-2-nitrovinyl)-furane (G1), one pharmaceutically active ingredient with potent bactericidal and fungicidal action, synthesized through the preparation of solid dispersion macroparticles based on spray-drying process in the Center of Chemical Bioactives of the Central University in Las Villas province. Methods: a preliminary spray-drying test of GI suspension made up of 10 g of G1, 1g of Aerosil (Aerosil®, Degusa, Bélgica), 1g of sodium laurylsulphate and 100 ml of water was made. A piece of lab equipment known as Buchi Mini Dryer spray served for the spraying at 90 ºC. The solid dispersion was characterized from the physical and chemical viewpoints through X-ray diffraction, laser granulometry based on angular diffraction method, differential scanning calorimetry, electronic scanning microscopy and infrared spectrophotometry. Results: the obtained particles were small, spherical and had increased G1 crystallinity. No interactions were found in the dispersion components; there were no degradation products, and G1 solubility was significantly increased. Conclusions: the product obtained from spray-drying technique substantially raised the solubility of G1 without affecting the functional groups, which are responsible for the reported therapeutic action of the studied active ingredient. These encouraging results endorse the need for further studies to optimizing the process and carrying out stability tests for the product to be included in the pharmaceutical forms of dosing in the future.

Preformulación de tabletas de Tamarindus indica L. / Preformulation of tablets from Tamarindus indica L.

Se realizó un estudio de preformulación de tabletas partiendo del extracto blando de las hojas de la especie Tamarindus indica L. Se estudiaron posibles interacciones en mezclas binarias del extracto blando con los excipientes en relación 1:3 que puedan afectar la cantidad de polifenoles en la mezcla a temperaturas 30, 45 y 60 ºC. Se diseñaron 3 formulaciones preliminares de tabletas y se estudió en todos los casos la calidad de los granulados y de las tabletas. En conclusión, no se producen interacciones que afecten el color, el olor ni la concentración de polifenoles en las mezclas binarias extracto blando de tamarindo-excipientes a 30 ºC, y a temperaturas mayores se reduce la cantidad de polifenoles en las mezclas. La formulación preliminar número tres produce tabletas de calidad tecnológica y resulta adecuada para los subsecuentes estudios de formulación y optimización de tabletas de tamarindo.

A pre-formulation study for tablet preparation using soft extract from Tamarindus indica L. leaves was conducted. Possible interactions in binary mixtures of Tamarindus indica L. soft extract and selected excipients in a 1:3 ratio, which may affect the amount of polyphenols in the mixture at 30°, 45° and 60 °C temperatures, were analyzed. Three preliminary tablet formulations were designed and then the quality of granules and tables were researched in all the cases. It was concluded that there were no interactions affecting the color, the smell and the polyphenol concentration in the evaluated binary mixtures at 30°. At higher temperatures, the amount of polyphenols decreased. Pre-formulation number 3 yielded the best technological quality in tablet production and thus can be used for future formulation and optimization studies of Tamarind tables.

Diseño tecnológico de tabletas de Desipramina de liberación controlada / Technological design of controlled-release desipramine tablets

Se realizó un estudio preliminar con la finalidad de obtener tabletas de clorhidrato de desipramina (75 mg) de liberación controlada de lo cual no existen antecedentes de elaboración en la literatura universal. Se diseñaron 5 variantes tecnológicas de formulación, y se obtuvieron resultados muy alentadores al emplear como agentes retardantes dextrana técnica cubana e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) en la masa y aglutinarla con una solución clorofórmica de alcohol cetílico, con lo cual se obtienen tabletas con excelentes propiedades físico--mecánicas y tecnológicas, y una satisfactoria cinética de disolución con un t100 porciento de aproximadamente 14 h de ensayo in vitro

Estabilidad acelerada de tabletas de levodopa-carbidopa (250-25 mg) / Accelerated stability of levodopa-carbidopa tablets (250-25 mg)

Se realizó el estudio de estabilidad acelerada de tabletas de levodopa-carbidopa (250-25 mg) con el empleo de un método de cromatografía líquida de alta resolución y se comprobó su especificidad para estos fines. Se analizó la influencia de medios degradantes artificiales sobre los productos activos, además del efecto de la humedad sobre la estabilidad del producto, colocándolo en hidrostatos con humedades controladas. Este medicamento, producción nacional, cumplió con las especificaciones de calidad descritas en la USP 23 y mostró una alta estabilidad térmica

Influencia de la fuerza de compresion sobre la liberacion de bisacodilo microencapsulado en tabletas / Influence of squeeze force on the release of tablet microencapsulated bisacodyl

Se realiza el perfil de compresion de microcapsulas de bisacodilo obtenidas por el metodo de evaporacion del solvente volatil, las cuales se caracterizaron por poseer adecuada calidad tecnologica para la elaboracion de tabletas. Se determina la incidencia de la fuerza de compresion en la liberacion del farmaco en jugo gastrico artificial. Finalmente, se indica un rasgo de valores optimos de fuerza de compresion (1,33-8,06 KN), que permite obtener tabletas de buena calidad tecnologica acorde con los requisitos internacionales de entericidad

Diseño y evaluación de la formulación de tabletas de pimozida 1 y 4 mg

Se estudiaron diferentes formulaciones de tabletas de pimozida en dosis de 1 y 4 mg, diseñadas con el objetivo de obtener una formulación que cumpla con los parámetros establecidos en la Farmacopea de los Estados Unidos XXII para el control de la calidad del producto terminado, así como los requerimientos necesarios para su revestimiento. Entre las formulaciones establecidas la denominada PP cumplió con los parámetros de calidad establecidos, antes y posterior al revestimiento. Los resultados obtenidos en el estudio de vida en estante de las tabletas revestidas fabricadas a escala semiindustrial demostraron que hasta 1 año posterior a la fabricación, éstas cumplen con las especificaciones establecidas en la Farmacopea, lo cual soporta la factibilidad para su escalado al nivel industrial.

Different formulations of Pimozide 1 and 4 mg tablets designed to obtain a formulation that meets the parameters established by the United States Pharmacopeia XXII for controlling the quality of the finished product, as well as the necessary requirement for its coating, were studied. Among these formulations, the so-called PP fulfilled the established quality parameters before and after coating. The results obtained in the shelf life study of the coated tablets made at semiindustrial scale showen that even one year after their making they meet the specifications established by the Pharmacopeia, which supports the feasibility for their scale-up at industrial level.

Ungüento ZZ, antiséptico elaborado con una zeolita natural modificada / ZZ antiseptic oinment made from modified natural zeolite

Se realizó el diseño del ungüento ZZ a partir del producto activo zeolítico ZZ, el cual posee una marcada actividad antimicrobiana en el tratamiento de las micosis y afecciones bacterianas. Se elaboraron 3 formulaciones las cuales se evaluaron mediante determinaciones físico-químicas. La formulación I respondió a la utilización del ungüento hidrófilo como base, la II a la crema secante y la III a una base emulsionada aceite en agua. Se obtuvo como resultado la no utilización de las formulaciones I y II por la interacción del principio activo con el laurilsulfato de sodio y con el monoestearato de glicerilo, respectivamente. La formulación III resultó muy adecuada desde el punto de vista tecnológico y se le realizaron estudios toxicológicos de irritabilidad dérmica que resultaron favorables, ya que no hubo irritación de las zonas tratadas

Estudio de estabilidad de tabletas de liberación prolongada elaboradas a partir de polimetacrilato de quinidina / Study of the stability of sustained-release tablets produced from quinidine polymethacrylate

Se estudió la estabilidad de tabletas de liberación prolongada confeccionadas a partir de polimetacrilato de quinidina, mediante el control periódico de las características físicas químicas y los perfiles de liberación de la sustancia biológicamente activa en muestras envejecidas por diferentes métodos. Los resultados obtenidos demuestran que el producto analizado mantiene una estabilidad adecuada en condiciones normales de almacenamiento

Descontaminación parcial de granulados de polimetacrilatos de quinidina mediante radiaciones gamma y/o envejecimiento / Partial decontamination of quinidine methylmethacrylate granules through gamma radiation and/or aging

Se realizó un estudio de dosificación de radiaciones gamma en la descontaminación parcial de granulados de polimetacrilatos de quinidina y su influencia sobre la estabilidad química de dichos granulados, así como el efecto del envejecimiento de las muestras sobre los resultados microbiológicos obtenidos. Se concluyó que el tratamiento con radiaciones gamma y/o el almacenamiento a largo plazo de los granulados son métodos eficaces para lograr la descontaminación parcial de éstos sin riesgo de afectar su estabilidad química