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1.
J Med Chem ; 55(4): 1751-7, 2012 Feb 23.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-22263872

RESUMO

A high-throughput screen against human DGAT-1 led to the identification of a core structure that was subsequently optimized to afford the potent, selective, and orally bioavailable compound 14. Oral administration at doses ≥0.03 mg/kg significantly reduced postprandial triglycerides in mice following an oral lipid challenge. Further assessment in both acute and chronic safety pharmacology and toxicology studies demonstrated a clean profile up to high plasma levels, thus culminating in the nomination of 14 as clinical candidate ABT-046.


Assuntos
Diacilglicerol O-Aciltransferase/antagonistas & inibidores , Pirazóis/síntese química , Pirimidinas/síntese química , Administração Oral , Animais , Disponibilidade Biológica , Células CACO-2 , Bases de Dados Factuais , Diacilglicerol O-Aciltransferase/química , Cães , Feminino , Furões , Trânsito Gastrointestinal/efeitos dos fármacos , Células HeLa , Hemodinâmica/efeitos dos fármacos , Humanos , Hiperlipidemias/sangue , Hiperlipidemias/tratamento farmacológico , Masculino , Camundongos , Camundongos Endogâmicos C57BL , Microssomos Hepáticos/metabolismo , Período Pós-Prandial , Pirazóis/farmacocinética , Pirazóis/farmacologia , Pirimidinas/farmacocinética , Pirimidinas/farmacologia , Ratos , Proteínas Recombinantes/antagonistas & inibidores , Proteínas Recombinantes/química , Relação Estrutura-Atividade , Triglicerídeos/sangue , Vômito/induzido quimicamente
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