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Bioorg Med Chem Lett ; 23(10): 3059-63, 2013 May 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23566514

RESUMO

The synthesis and biological evaluation of novel Tie-2 kinase inhibitors are presented. Based on the pyrrolopyrimidine chemotype, several new series are described, including the benzimidazole series by linking a benzimidazole to the C5-position of the 4-amino-pyrrolopyrimidine core and the ketophenyl series synthesized by incorporating a ketophenyl group to the C5-position. Medicinal chemistry efforts led to potent Tie-2 inhibitors. Compound 15, a ketophenyl pyrrolopyrimidine urea analog with improved physicochemical properties, demonstrated favorable in vitro attributes as well as dose responsive and robust oral tumor growth inhibition in animal models.


Assuntos
Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/farmacologia , Descoberta de Drogas , Neoplasias/tratamento farmacológico , Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Pirimidinas/farmacologia , Pirróis/farmacologia , Receptor TIE-2/antagonistas & inibidores , Animais , Antineoplásicos/administração & dosagem , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Masculino , Estrutura Molecular , Neoplasias/enzimologia , Neoplasias/patologia , Inibidores de Proteínas Quinases/administração & dosagem , Pirimidinas/síntese química , Pirimidinas/química , Pirróis/síntese química , Pirróis/química , Ratos , Ratos Sprague-Dawley , Receptor TIE-2/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
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