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Eur J Med Chem ; 123: 462-475, 2016 Nov 10.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-27490025

RESUMO

A series of GEQ analogues bearing pyrrolidinone or pyrrolidine cores were synthesized and evaluated against InhA, essential target for Mycobacterium tuberculosis (M.tb) survival. The compounds were also evaluated against M.tb H37Rv growth. Interestingly, some of the compounds, not efficient as InhA inhibitors, are active against M.tb with MICs up to 1.4 µM. In particular, compound 4b was screened with different M.tb mutated strains in order to identify the cellular target, but without success, suggesting a new possible mode of action.


Assuntos
Proteínas de Bactérias/antagonistas & inibidores , Desenho de Fármacos , Mycobacterium tuberculosis/efeitos dos fármacos , Oxirredutases/antagonistas & inibidores , Pirrolidinas/química , Pirrolidinas/farmacologia , Pirrolidinonas/química , Pirrolidinonas/farmacologia , Antituberculosos/química , Antituberculosos/metabolismo , Antituberculosos/farmacologia , Proteínas de Bactérias/química , Proteínas de Bactérias/metabolismo , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/metabolismo , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Escherichia coli/efeitos dos fármacos , Proteínas de Membrana Transportadoras/metabolismo , Testes de Sensibilidade Microbiana , Simulação de Acoplamento Molecular , Mycobacterium tuberculosis/metabolismo , Oxirredutases/química , Oxirredutases/metabolismo , Conformação Proteica , Pirrolidinas/metabolismo , Pirrolidinonas/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
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