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Arch Pharm (Weinheim) ; 353(10): e2000101, 2020 Oct.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32657467

RESUMO

In search of safer tacrine analogs, various thieno[2,3-b]pyridine amine derivatives were synthesized and evaluated for their inhibitory activity against cholinesterases (ChEs). Among the synthesized compounds, compounds 5e and 5d showed the highest activity towards acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase, with IC50 values of 1.55 and 0.23 µM, respectively. The most active ChE inhibitors (5e and 5d) were also candidates for further complementary assays, such as kinetic and molecular docking studies as well as studies on inhibitory activity towards amyloid-beta (ßA) aggregation and ß-secretase 1, neuroprotectivity, and cytotoxicity against HepG2 cells. Our results indicated efficient anti-Alzheimer's activity of the synthesized compounds.


Assuntos
Inibidores da Colinesterase/farmacologia , Piridinas/farmacologia , Tacrina/farmacologia , Acetilcolinesterase/efeitos dos fármacos , Acetilcolinesterase/metabolismo , Doença de Alzheimer/tratamento farmacológico , Aminas/síntese química , Aminas/química , Aminas/farmacologia , Butirilcolinesterase/efeitos dos fármacos , Butirilcolinesterase/metabolismo , Inibidores da Colinesterase/síntese química , Inibidores da Colinesterase/química , Células Hep G2 , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Simulação de Acoplamento Molecular , Piridinas/síntese química , Piridinas/química , Tacrina/síntese química , Tacrina/química
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