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Bioorg Med Chem Lett ; 28(12): 2143-2147, 2018 07 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29776742

RESUMO

N-Hydroxy-2-arylisoindoline-4-carboxamides are potent and selective inhibitors of HDAC11. The discovery, synthesis, and structure activity relationships of this novel series of inhibitors are reported. An advanced analog (FT895) displays promising cellular activity and pharmacokinetic properties that make it a useful tool to study the biology of HDAC11 and its potential use as a therapeutic target for oncology and inflammation indications.


Assuntos
Descoberta de Drogas , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Histona Desacetilases/metabolismo , Isoindóis/farmacologia , Animais , Relação Dose-Resposta a Droga , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Humanos , Isoindóis/síntese química , Isoindóis/química , Masculino , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Camundongos Nus , Estrutura Molecular , Proteínas Recombinantes/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
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