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Chem Pharm Bull (Tokyo) ; 59(11): 1396-9, 2011.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-22041077

RESUMO

The MeOH extract from the whole plants of Sambucus adnata has shown significant protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity. Chemical study on the extract resulted in the isolation of thirteen compounds, including a novel triterpene (1). The structure of 1 was determined to be 1α,3ß-dihydroxy-urs-12-en-11-one-3-yl palmitate on the basis of extensive spectroscopic analyses. Among the isolated compounds, ursolic acid, oleanolic acid and (±)-boehmenan showed the most potent PTP1B inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 4.1, 14.4 and 43.5 µm, respectively. The kinetic analysis indicated that (±)-boehmenan inhibits PTP1B activity in a competitive manner.


Assuntos
Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Proteína Tirosina Fosfatase não Receptora Tipo 1/antagonistas & inibidores , Sambucus/química , Triterpenos/química , Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos , Inibidores Enzimáticos/isolamento & purificação , Cinética , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Conformação Molecular , Proteína Tirosina Fosfatase não Receptora Tipo 1/metabolismo , Triterpenos/isolamento & purificação , Triterpenos/farmacologia
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