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J Antibiot (Tokyo) ; 60(8): 519-23, 2007 Aug.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17827663

RESUMO

A novel inhibitor of prolyl endopeptidase, the propeptin analog propeptin-2 (C105H130N24O(24)), missing two amino acid residues from the propeptin C-terminus was isolated from the fermentation broth of propeptin-producing Microbispora sp. SNA-115 grown using a large inoculum. It shows the same enzyme inhibition activity as propeptin against prolyl endopeptidase (Ki=1.5 microM), but its antimicrobial activity against Mycobacterium phlei is more than 100-fold lower.


Assuntos
Actinomycetales/metabolismo , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/metabolismo , Peptídeos Cíclicos/química , Peptídeos Cíclicos/metabolismo , Actinomycetales/crescimento & desenvolvimento , Aminoácidos/metabolismo , Meios de Cultura/metabolismo , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Testes de Sensibilidade Microbiana , Mycobacterium phlei/efeitos dos fármacos , Peptídeos Cíclicos/farmacologia , Prolil Oligopeptidases , Serina Endopeptidases/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
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