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Bioorg Med Chem Lett ; 24(18): 4490-4495, 2014 Sep 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25127869

RESUMO

Since high MAO-B levels are present in early stages of AD, the MAO-B system can be designated as an appropriate and prospective tracer target of molecular imaging biomarkers for the detection of early AD. According to the preceding investigations of Mishra et al. the aim of this work was the development of a compound library of selective and reversible MAO-B inhibitors by performing bioisosteric modifications of the core structure of 3-(anthracen-9-yl)-5-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazoles. In conclusion, 13 new pyrazoline based derivatives have been prepared, which will serve as precursor substances for future radiolabeling as well as reference compounds for the investigation of increased MAO-B levels in AD.


Assuntos
Doença de Alzheimer/diagnóstico , Inibidores da Monoaminoxidase , Tomografia por Emissão de Pósitrons , Pirazóis , Doença de Alzheimer/enzimologia , Doença de Alzheimer/metabolismo , Relação Dose-Resposta a Droga , Diagnóstico Precoce , Humanos , Estrutura Molecular , Monoaminoxidase/metabolismo , Inibidores da Monoaminoxidase/química , Inibidores da Monoaminoxidase/farmacologia , Pirazóis/química , Pirazóis/farmacologia , Padrões de Referência , Relação Estrutura-Atividade
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