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Bioorg Med Chem ; 16(18): 8339-48, 2008 Sep 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18778943

RESUMO

A series of naphthalenic analogues of melatonin were prepared and evaluated as melatonin receptor MT(2) selective ligands. Activity and MT(2) selectivity can be modulated with suitable variations of the C-3 phenyl and the acyl group on the C-1 side chain. Surprisingly, in contrast with what had been previously described in other series (2-benzylindoles, 2-benzylbenzofurans and 3-phenyltetralins), the presence of a C-3 phenyl with a functional group on the meta position seems to be primordial for MT(2) affinity and selectivity. Indeed, N-[2-(3-(3-hydroxymethylphenyl)-7-methoxynaphth-1-yl)ethyl]acetamide (21) is one of the best MT(2) selective ligands described until now and behaves as an antagonist.


Assuntos
Acetamidas/farmacologia , Melatonina/metabolismo , Melatonina/farmacologia , Naftalenos/farmacologia , Receptor MT2 de Melatonina/efeitos dos fármacos , Acetamidas/síntese química , Animais , Sítios de Ligação , Células CHO , Linhagem Celular , Cricetinae , Cricetulus , Desenho de Fármacos , Furanos/química , Humanos , Indóis/química , Ligantes , Melatonina/análogos & derivados , Melatonina/síntese química , Naftalenos/síntese química , Ensaio Radioligante , Receptor MT2 de Melatonina/agonistas , Receptor MT2 de Melatonina/antagonistas & inibidores , Relação Estrutura-Atividade
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