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1.
J Biol Inorg Chem ; 17(1): 107-12, 2012 Jan.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21866394

RESUMO

Copper complexes with fluorinated ß-diketones were synthesized and characterized in terms of lipophilicity and peroxide-assisted oxidation of dihydrorhodamine as an indicator of redox activity. The biological activity of the complexes was tested against promastigotes of Leishmania amazonensis. Inhibition of trypanosomatid-specific trypanothione reductase was also tested. It was found that the highly lipophilic and redox-active bis(trifluoroacetylacetonate) derivative had increased toxicity towards promastigotes. These results indicate that it is possible to modulate the activity of metallodrugs based on redox-active metals through the appropriate choice of lipophilic chelators in order to design new antileishmanials. Further work will be necessary to improve selectivity of these compounds against the parasite.


Assuntos
Cobre/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Leishmania mexicana/efeitos dos fármacos , Lipídeos/química , NADH NADPH Oxirredutases/antagonistas & inibidores , Compostos Organometálicos/farmacologia , Oxidantes/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Cetonas/química , Compostos Organometálicos/síntese química , Compostos Organometálicos/química , Oxidantes/síntese química , Oxidantes/química , Oxirredução/efeitos dos fármacos , Testes de Sensibilidade Parasitária , Relação Estrutura-Atividade
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