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Bioorg Med Chem Lett ; 18(6): 1840-4, 2008 Mar 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18295483

RESUMO

Based on a pharmacophore hypothesis substituted tetramic and tetronic acid 3-carboxamides as well as dihydropyridin-2-one-3-carboxamides were investigated as inhibitors of undecaprenyl pyrophosphate synthase (UPPS) for use as novel antimicrobial agents. Synthesis and structure-activity relationship patterns for this class of compounds are discussed. Selectivity data and antibacterial activities for selected compounds are provided.


Assuntos
Alquil e Aril Transferases/antagonistas & inibidores , Amidas/farmacologia , Desenho de Fármacos , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Furanos/farmacologia , Pirrolidinonas/farmacologia , Streptococcus pneumoniae/efeitos dos fármacos , Alquil e Aril Transferases/metabolismo , Amidas/síntese química , Ciclização , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Escherichia coli/enzimologia , Furanos/síntese química , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Fosfatos de Poli-Isoprenil/metabolismo , Conformação Proteica , Pirrolidinonas/síntese química , Pirrolidinonas/química , Sesquiterpenos/metabolismo , Streptococcus pneumoniae/crescimento & desenvolvimento , Relação Estrutura-Atividade
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