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Antiviral Res ; 193: 105126, 2021 09.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-34217753

RESUMO

Baloxavir marboxil (BXM) treatment-emergent polymerase acid (PA) I38X amino acid substitution (AAS) in the resistant variants of influenza viruses raise concerns regarding their emergence and spread. This study investigated the impact of 1 or 5 mg/kg BXM and 25 mg/kg oseltamivir phosphate (OS) (single or combination therapy) on the occurrence of resistance-related substitutions during the sequential lung-to-lung passages of AH1N1)pdm09 virus in mice. Deep sequencing analysis revealed that 67% (n = 4/6) of the population treated with BXM single therapy (1 or 5 mg/kg) possessed the treatment-emergent PA-I38X AAS variants (I38T, I38S, and I38V). Notably, BXM-OS combination therapy impeded PA-I38X AAS emergence. Although the doses utilized in the mouse model may not be directly translated into the clinically equivalent doses of each drugs, these findings offer insights toward alternative therapies to mitigate the emergence of influenza antiviral resistance.


Assuntos
Dibenzotiepinas/farmacologia , Vírus da Influenza A Subtipo H1N1/efeitos dos fármacos , Vírus da Influenza A Subtipo H1N1/genética , Morfolinas/farmacologia , Infecções por Orthomyxoviridae/tratamento farmacológico , Oseltamivir/farmacologia , Piridonas/farmacologia , Triazinas/farmacologia , Substituição de Aminoácidos , Animais , Antivirais/farmacologia , Modelos Animais de Doenças , Farmacorresistência Viral/efeitos dos fármacos , Camundongos , Infecções por Orthomyxoviridae/virologia , Carga Viral/efeitos dos fármacos
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