SB-656104-A: a novel 5-HT(7) receptor antagonist with improved in vivo properties.

Forbes, Ian T; Douglas, Sara; Gribble, Andrew D; Ife, Robert J; Lightfoot, Andrew P; Garner, Ashley E; Riley, Graham J; Jeffrey, Phillip; Stevens, Alexander J; Stean, Tania O; Thomas, David R

Forbes, Ian T; Douglas, Sara; Gribble, Andrew D; Ife, Robert J; Lightfoot, Andrew P; Garner, Ashley E; Riley, Graham J; Jeffrey, Phillip; Stevens, Alexander J; Stean, Tania O; Thomas, David R.

Afiliação

Forbes IT; GlaxoSmithKline, New Frontiers Science Park, Harlow, Essex, UK. ian_t_forbes@gsk.com

Bioorg Med Chem Lett ; 12(22): 3341-4, 2002 Nov 18.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-12392747

ABSTRACT

ABSTRACT

A focused SAR study around the previously reported selective 5-HT(7) receptor antagonist, SB-269970-A has resulted in the identification of a structurally related analogue having an improved pharmacokinetic profile. Replacement of the phenolic group in SB-269970-A with an indole moiety, and replacement of the piperidinyl 4-methyl group with a heterocyclic ring system proved to be the key changes leading to the identification of SB-656104-A.

Assuntos

Fenóis/farmacocinética; Pirrolidinas/farmacocinética; Receptores de Serotonina/química; Antagonistas da Serotonina/síntese química; Antagonistas da Serotonina/farmacocinética; Animais; Barreira Hematoencefálica; Compostos Heterocíclicos; Indóis; Fenóis/síntese química; Fenóis/farmacologia; Ligação Proteica; Pirrolidinas/síntese química; Pirrolidinas/farmacologia; Ratos; Antagonistas da Serotonina/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonamidas/farmacocinética

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fenóis / Pirrolidinas / Antagonistas da Serotonina / Receptores de Serotonina Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2002 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido

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