Sphingomyelin analogues as inhibitors of sphingomyelinase.

Taguchi, Minoru; Sugimoto, Kikuo; Goda, Ken-ichi; Akama, Tomoko; Yamamoto, Kyoko; Suzuki, Taizo; Tomishima, Yasumitsu; Nishiguchi, Mariko; Arai, Koshi; Takahashi, Kenzo; Kobori, Takeo

Taguchi, Minoru; Sugimoto, Kikuo; Goda, Ken-ichi; Akama, Tomoko; Yamamoto, Kyoko; Suzuki, Taizo; Tomishima, Yasumitsu; Nishiguchi, Mariko; Arai, Koshi; Takahashi, Kenzo; Kobori, Takeo.

Afiliação

Taguchi M; Medicinal Research Laboratories, Taisho Pharmaceutical Co., Ltd., 1-403 Yoshino-cho, Kita-ku, Saitama-shi, 331-9530, Saitama, Japan. minoru.taguchi@po.rd.taisho.co.jp

Bioorg Med Chem Lett ; 13(12): 1963-6, 2003 Jun 16.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-12781174

RESUMO

To search for neutral sphingomyelinase inhibitors we designed and synthesized hydrolytically stable analogues of sphingomyelin. The novel compounds 8 and 9 which were replaced the phosphodiester moiety of sphingomyelin with the carbamate moiety showed inhibitory activity with an IC(50) value of micro M on neutral sphingomyelinase in rat brain microsomes. Compound 8i showed a selective neutral sphingomyelinase inhibitory activity.

Assuntos

Inibidores de Fosfodiesterase/química; Inibidores de Fosfodiesterase/farmacologia; Esfingomielina Fosfodiesterase/antagonistas & inibidores; Esfingomielinas/química; Esfingomielinas/farmacologia; Animais; Encéfalo/metabolismo; Carbamatos/química; Carbamatos/farmacologia; Concentração Inibidora 50; Microssomos/enzimologia; Inibidores de Fosfodiesterase/síntese química; Ratos; Esfingomielina Fosfodiesterase/metabolismo; Esfingomielinas/síntese química; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Fosfodiesterase / Esfingomielina Fosfodiesterase / Esfingomielinas Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2003 Tipo de documento: Article País de afiliação: Japão

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