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Discovery of 4-heteroarylbicyclo[2.2.2]octyltriazoles as potent and selective inhibitors of 11beta-HSD1: novel therapeutic agents for the treatment of metabolic syndrome.
Gu, Xin; Dragovic, Jasminka; Koo, Gloria C; Koprak, Sam L; LeGrand, Cheryl; Mundt, Steven S; Shah, Kashmira; Springer, Marty S; Tan, Eugene Y; Thieringer, Rolf; Hermanowski-Vosatka, Anne; Zokian, Hratch J; Balkovec, James M; Waddell, Sherman T.
Afiliação
  • Gu X; Department of Medicinal Chemistry, Merck & Co., Inc., PO Box 2000, Rahway, NJ 07065, USA. xin_gu@merck.com
Bioorg Med Chem Lett ; 15(23): 5266-9, 2005 Dec 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16185866
ABSTRACT
Replacement of the pentyl chain on our original bicyclo[2.2.2]octyltriazole leads 1 and 2 has led to the discovery that heteroaryl substituted bicyclo[2.2.2]octyltriazoles are potent and selective 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I (11beta-HSD1) inhibitors with excellent pharmacokinetic profiles.
Assuntos
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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Triazóis / Síndrome Metabólica / 11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1 Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
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