Structure-activity relationship study of novel NR2B-selective antagonists with arylamides to avoid reactive metabolites formation.

Kawai, Makoto; Sakurada, Isao; Morita, Asato; Iwamuro, Yuko; Ando, Kazuo; Omura, Hirofumi; Sakakibara, Sachiko; Masuda, Tsutomu; Koike, Hiroki; Honma, Teruki; Hattori, Kazunari; Takashima, Tadayuki; Mizuno, Kunihiko; Mizutani, Mayumi; Kawamura, Mitsuhiro

Kawai, Makoto; Sakurada, Isao; Morita, Asato; Iwamuro, Yuko; Ando, Kazuo; Omura, Hirofumi; Sakakibara, Sachiko; Masuda, Tsutomu; Koike, Hiroki; Honma, Teruki; Hattori, Kazunari; Takashima, Tadayuki; Mizuno, Kunihiko; Mizutani, Mayumi; Kawamura, Mitsuhiro.

Afiliação

Kawai M; Discovery Chemistry, Pfizer Global Research & Development, Nagoya Laboratories, 5-2 Taketoyo, Aichi 470-2393, Japan. makoto.kawai@pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 17(20): 5537-42, 2007 Oct 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17766107

ABSTRACT

ABSTRACT

A novel potent NMDA-NR2B selective antagonist without the reactive metabolites formation issue was identified. Through this study, a close correlation between reactive metabolites formation and calculated HOMO energies of parent compounds was found.

Assuntos

Amidas/química; Amidas/farmacologia; Receptores de N-Metil-D-Aspartato/antagonistas & inibidores; Receptores de N-Metil-D-Aspartato/metabolismo; Amidas/síntese química; Amidas/metabolismo; Animais; Linhagem Celular; Glutationa/química; Humanos; Camundongos; Estrutura Molecular; Neurônios/efeitos dos fármacos; Neurônios/metabolismo; Fenol/química; Fenóis/química; Relação Estrutura-Atividade

Buscar no Google

Imprimir

XML

PubMed Links

Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Receptores de N-Metil-D-Aspartato / Amidas Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article País de afiliação: Japão

Buscar no Google

Imprimir

XML

PubMed Links