Parallel synthesis and antileishmanial activity of ether-linked phospholipids.

Coghi, Paolo; Vaiana, Nadia; Pezzano, Maria G; Rizzi, Luca; Kaiser, Marcel; Brun, Reto; Romeo, Sergio

Coghi, Paolo; Vaiana, Nadia; Pezzano, Maria G; Rizzi, Luca; Kaiser, Marcel; Brun, Reto; Romeo, Sergio.

Afiliação

Coghi P; Istituto di Chimica Farmaceutica e Tossicologica Pietro Pratesi, Università degli Studi di Milano, Via G. Mangiagalli 25, 20133 Milano, Italy.

Bioorg Med Chem Lett ; 18(16): 4658-60, 2008 Aug 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18644723

ABSTRACT

ABSTRACT

The synthesis and antileishmanial activity of 18 edelfosine analogues are described. Compounds were obtained in parallel combining solid phase and solution phase synthesis. The most active analogue is characterized by the octadecyl group in position 2 of the glycerol chain. Considering that this substitution determines the loss of antitumor activity, a different mechanism of antileishmanial action can be hypothesized.

Assuntos

Antiprotozoários/síntese química; Antiprotozoários/farmacologia; Química Farmacêutica/métodos; Fosfolipídeos/química; Animais; Antineoplásicos/farmacologia; Cromatografia/métodos; Desenho de Fármacos; Éteres; Glicerol/química; Humanos; Concentração Inibidora 50; Leishmania donovani/efeitos dos fármacos; Espectroscopia de Ressonância Magnética; Modelos Químicos; Polímeros/química

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fosfolipídeos / Química Farmacêutica / Antiprotozoários Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Itália

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