Aminoquinazolines as TRPV1 antagonists: modulation of drug-like properties through the exploration of 2-position substitution.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(16): 4573-7, 2008 Aug 15.
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em En
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| ID: mdl-18662872
A focused SAR exploration of the lead 4-aminoquinazoline TRPV1 antagonist 2 led to the discovery of compound 18. In rats, compound 18 is readily absorbed following oral dosing and demonstrates excellent in vivo potency and efficacy in an acute inflammatory pain model.
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MEDLINE
Assunto principal:
Química Farmacêutica
/
Canais de Cátion TRPV
/
Aminoquinolinas
Limite:
Animals
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2008
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos