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Design and synthesis of fluorescent SGLT2 inhibitors.
Lansdell, Mark I; Burring, Denise J; Hepworth, David; Strawbridge, Matthew; Graham, Emily; Guyot, Thierry; Betson, Mark S; Hart, James D.
Afiliação
  • Lansdell MI; Pfizer Global Research and Development, Sandwich Laboratories, Ramsgate Road, Kent CT139NJ, UK. mark.lansdell@pfizer.com
Bioorg Med Chem Lett ; 18(18): 4944-7, 2008 Sep 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18755586
ABSTRACT
The design and synthesis of the first fluorophore-conjugated SGLT2 inhibitors is described. The mode of linking the fluorophore to the SGLT2 pharmacophore was found to be crucial in achieving optimum potency. Superior potency to phlorizin was provided by examples containing TAMRA, BODIPY, Cy3B and NBD fluorophores.
Assuntos

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Corantes Fluorescentes / Inibidores do Transportador 2 de Sódio-Glicose Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Corantes Fluorescentes / Inibidores do Transportador 2 de Sódio-Glicose Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido