Synthesis and SAR of potent LXR agonists containing an indole pharmacophore.

Washburn, David G; Hoang, Tram H; Campobasso, Nino; Smallwood, Angela; Parks, Derek J; Webb, Christine L; Frank, Kelly A; Nord, Melanie; Duraiswami, Chaya; Evans, Christopher; Jaye, Michael; Thompson, Scott K

Washburn, David G; Hoang, Tram H; Campobasso, Nino; Smallwood, Angela; Parks, Derek J; Webb, Christine L; Frank, Kelly A; Nord, Melanie; Duraiswami, Chaya; Evans, Christopher; Jaye, Michael; Thompson, Scott K.

Afiliação

Washburn DG; Department of Chemistry, Molecular Discovery Research, GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, 709 Swedeland Road, King of Prussia, PA 19406, USA. dave.g.washburn@gsk.com

Bioorg Med Chem Lett ; 19(4): 1097-100, 2009 Feb 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19167885

ABSTRACT

ABSTRACT

A novel series of 1H-indol-1-yl tertiary amine LXR agonists has been designed. Compounds from this series were potent agonists with good rat pharmacokinetic parameters. In addition, the crystal structure of an LXR agonist bound to LXRalpha will be disclosed.

Assuntos

Proteínas de Ligação a DNA/agonistas; Indóis/síntese química; Indóis/farmacologia; Receptores Citoplasmáticos e Nucleares/agonistas; Administração Oral; Animais; Colesterol/análise; Técnicas de Química Combinatória; Cristalografia por Raios X; Indóis/química; Receptores X do Fígado; Macrófagos/efeitos dos fármacos; Camundongos; Conformação Molecular; Estrutura Molecular; Receptores Nucleares Órfãos; Ratos; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Receptores Citoplasmáticos e Nucleares / Proteínas de Ligação a DNA / Indóis Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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