Optimization of 5-phenyl-3-pyridinecarbonitriles as PKCtheta inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(13): 3623-6, 2009 Jul 01.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-19447612
ABSTRACT
The key intermediate, 4-chloro-5-iodo-3-pyridinecarbonitrile, allowed for ready optimization of the PKCtheta inhibitory activity of a series of 3-pyridinecarbonitriles. Analog 13b with a 4-methylindol-5-ylamino group at C-4 and a 4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)phenyl group at C-5 had an IC(50) value of 7.4nM for the inhibition of PKCtheta.
Texto completo:
1
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Piridinas
/
Proteína Quinase C
/
Inibidores de Proteínas Quinases
/
Indóis
/
Isoenzimas
/
Nitrilas
Limite:
Animals
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2009
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos