Design and optimization of renin inhibitors: Orally bioavailable alkyl amines.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(13): 3541-5, 2009 Jul 01.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-19457666
ABSTRACT
Structure-based drug design led to the identification of a novel class of potent, low MW alkylamine renin inhibitors. Oral administration of lead compound 21l, with MW of 508 and IC(50) of 0.47nM, caused a sustained reduction in mean arterial blood pressure in a double transgenic rat model of hypertension.
Texto completo:
1
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Renina
/
Metilaminas
/
Anti-Hipertensivos
Limite:
Animals
/
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2009
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos