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2-Arylbenzoxazoles as CETP inhibitors: Substitution of the benzoxazole moiety.
Smith, Cameron J; Ali, Amjad; Chen, Liya; Hammond, Milton L; Anderson, Matt S; Chen, Ying; Eveland, Suzanne S; Guo, Qiu; Hyland, Sheryl A; Milot, Denise P; Sparrow, Carl P; Wright, Samuel D; Sinclair, Peter J.
Afiliação
  • Smith CJ; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Rahway NJ 07065, United States. cameron_smith@merck.com
Bioorg Med Chem Lett ; 20(1): 346-9, 2010 Jan 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19914065
ABSTRACT
A series of 2-arylbenzoxazole inhibitors of the cholesterol ester transfer protein (CETP) is described. Structure-activity studies focused on variation of the substitution of the benzoxazole moiety. Substitution at the 5- and 7-positions of the benzoxazole moiety was found to be beneficial for CETP inhibition. Compound 47 was found to be the most potent inhibitor in this series and inhibited CETP with an IC(50) of 28nM.
Assuntos

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzoxazóis / Proteínas de Transferência de Ésteres de Colesterol / Acetanilidas / Anticolesterolemiantes Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzoxazóis / Proteínas de Transferência de Ésteres de Colesterol / Acetanilidas / Anticolesterolemiantes Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos