Optimization of 7-alkene-3-quinolinecarbonitriles as Src kinase inhibitors.

Boschelli, Diane H; Wang, Daniel; Wang, Yan; Wu, Biqi; Honores, Erick E; Barrios Sosa, Ana Carolina; Chaudhary, Inder; Golas, Jennifer; Lucas, Judy; Boschelli, Frank

Boschelli, Diane H; Wang, Daniel; Wang, Yan; Wu, Biqi; Honores, Erick E; Barrios Sosa, Ana Carolina; Chaudhary, Inder; Golas, Jennifer; Lucas, Judy; Boschelli, Frank.

Afiliação

Boschelli DH; Wyeth Research, Chemical Sciences 401 N. Middletown Road, Pearl River, NY 10965, United States. bosched@wyeth.com

Bioorg Med Chem Lett ; 20(9): 2924-7, 2010 May 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20363128

ABSTRACT

ABSTRACT

The 7-alkene-3-quinolinecarbonitrile 20, a potent inhibitor of Src enzymatic and cellular activity with IC(50) values of 2.1 and 58 nM, respectively, had comparable efficacy to bosutinib in a colon tumor xenograft study.

Assuntos

Antineoplásicos/química; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Quinolinas/química; Quinases da Família src/antagonistas & inibidores; Animais; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/farmacologia; Humanos; Camundongos; Camundongos Nus; Microssomos/metabolismo; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Quinolinas/síntese química; Quinolinas/farmacologia; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto; Quinases da Família src/metabolismo

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Quinases da Família src / Inibidores de Proteínas Quinases / Antineoplásicos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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