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The discovery and initial optimisation of pyrrole-2-carboxamides as inhibitors of p38alpha MAP kinase.
Down, Kenneth; Bamborough, Paul; Alder, Catherine; Campbell, Amanda; Christopher, John A; Gerelle, Maria; Ludbrook, Steve; Mallett, Dave; Mellor, Geoff; Miller, David D; Pearson, Rosannah; Ray, Keith; Solanke, Yemisi; Somers, Don.
Afiliação
  • Down K; GlaxoSmithKline R&D, Medicines Research Centre, Stevenage, Hertfordshire, UK. kenneth.d.down@gsk.com
Bioorg Med Chem Lett ; 20(13): 3936-40, 2010 Jul 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20570148
A novel pyrrole-2-carboxamide series of p38alpha inhibitors, discovered through the application of virtual screening, is presented. Following evaluation of activity, selectivity and developability properties of commercially available analogues, a synthesis program enabled rapid assessment of the series' suitability for further lead optimisation studies.
Assuntos

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirróis / Proteínas Quinases p38 Ativadas por Mitógeno / Inibidores de Proteínas Quinases / Descoberta de Drogas / Amidas Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirróis / Proteínas Quinases p38 Ativadas por Mitógeno / Inibidores de Proteínas Quinases / Descoberta de Drogas / Amidas Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article