Enhanced selectivity profile of pyrazole-urea based DFG-out p38alpha inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(16): 4885-91, 2010 Aug 15.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-20620059
ABSTRACT
By targeting an extended region of the conventional 'DFG-out' pocket of p38alpha, while minimizing interactions with the specificity pocket and eliminating interactions with the adenine binding site, we are able to design and synthesize a number of pyrazole-urea based DFG-out p38alpha inhibitors with good potencies, and excellent selectivity.
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1
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Compostos de Fenilureia
/
Pirazóis
/
Proteína Quinase 14 Ativada por Mitógeno
/
Inibidores de Proteínas Quinases
Limite:
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2010
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos