Discovery of a macrocyclic o-aminobenzamide Hsp90 inhibitor with heterocyclic tether that shows extended biomarker activity and in vivo efficacy in a mouse xenograft model.

Zapf, Christoph W; Bloom, Jonathan D; McBean, Jamie L; Dushin, Russell G; Golas, Jennifer M; Liu, Hao; Lucas, Judy; Boschelli, Frank; Vogan, Erik; Levin, Jeremy I

Zapf, Christoph W; Bloom, Jonathan D; McBean, Jamie L; Dushin, Russell G; Golas, Jennifer M; Liu, Hao; Lucas, Judy; Boschelli, Frank; Vogan, Erik; Levin, Jeremy I.

Afiliação

Zapf CW; Medicinal Chemistry, Pfizer, Pearl River, NY 10965, United States. christoph.zapf@pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(12): 3627-31, 2011 Jun 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21605975

Assuntos

Aminas/síntese química; Benzamidas/síntese química; Biomarcadores Tumorais; Descoberta de Drogas; Proteínas de Choque Térmico HSP90/antagonistas & inibidores; Compostos Macrocíclicos/síntese química; Compostos Macrocíclicos/farmacologia; Aminas/química; Aminas/farmacologia; Animais; Benzamidas/química; Benzamidas/farmacologia; Benzoquinonas/síntese química; Benzoquinonas/química; Benzoquinonas/farmacologia; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Humanos; Concentração Inibidora 50; Lactamas Macrocíclicas/síntese química; Lactamas Macrocíclicas/química; Lactamas Macrocíclicas/farmacologia; Compostos Macrocíclicos/química; Camundongos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Neoplasias/tratamento farmacológico; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzamidas / Biomarcadores Tumorais / Proteínas de Choque Térmico HSP90 / Compostos Macrocíclicos / Descoberta de Drogas / Aminas Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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