Use of structure-based design to discover a potent, selective, in vivo active phosphodiesterase 10A inhibitor lead series for the treatment of schizophrenia.

Helal, Christopher J; Kang, Zhijun; Hou, Xinjun; Pandit, Jayvardhan; Chappie, Thomas A; Humphrey, John M; Marr, Eric S; Fennell, Kimberly F; Chenard, Lois K; Fox, Carol; Schmidt, Christopher J; Williams, Robert D; Chapin, Douglas S; Siuciak, Judith; Lebel, Lorraine; Menniti, Frank; Cianfrogna, Julia; Fonseca, Kari R; Nelson, Frederick R; O'Connor, Rebecca; MacDougall, Mary; McDowell, Laura; Liras, Spiros

Helal, Christopher J; Kang, Zhijun; Hou, Xinjun; Pandit, Jayvardhan; Chappie, Thomas A; Humphrey, John M; Marr, Eric S; Fennell, Kimberly F; Chenard, Lois K; Fox, Carol; Schmidt, Christopher J; Williams, Robert D; Chapin, Douglas S; Siuciak, Judith; Lebel, Lorraine; Menniti, Frank; Cianfrogna, Julia; Fonseca, Kari R; Nelson, Frederick R; O'Connor, Rebecca; MacDougall, Mary; McDowell, Laura; Liras, Spiros.

Afiliação

Helal CJ; Pfizer Worldwide Research and Development, Groton, Connecticut 06340, United States. chris.j.helal@pfizer.com

J Med Chem ; 54(13): 4536-47, 2011 Jul 14.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21650160

Assuntos

Antipsicóticos/síntese química; Inibidores de Fosfodiesterase/síntese química; Diester Fosfórico Hidrolases/metabolismo; Esquizofrenia/tratamento farmacológico; Membro 1 da Subfamília B de Cassetes de Ligação de ATP/metabolismo; Animais; Antipsicóticos/farmacocinética; Antipsicóticos/farmacologia; Aprendizagem da Esquiva/efeitos dos fármacos; Sítios de Ligação; Barreira Hematoencefálica/metabolismo; Corpo Estriado/efeitos dos fármacos; Corpo Estriado/metabolismo; Cristalografia por Raios X; GMP Cíclico/metabolismo; Bases de Dados Factuais; Desenho de Fármacos; Humanos; Técnicas In Vitro; Camundongos; Camundongos Knockout; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Permeabilidade; Inibidores de Fosfodiesterase/farmacocinética; Inibidores de Fosfodiesterase/farmacologia; Diester Fosfórico Hidrolases/genética; Conformação Proteica; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Fosfodiesterase / Esquizofrenia / Antipsicóticos / Diester Fosfórico Hidrolases Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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