Discovery of the macrocycle (9E)-15-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza-tetracyclo[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]hexacosa-1(24),2,4,9,14(26),15,17,20,22-nonaene (SB1578), a potent inhibitor of janus kinase 2/fms-like tyrosine kinase-3 (JAK2/FLT3) for the treatment of rheumatoid arthritis.

William, Anthony D; Lee, Angeline C-H; Poulsen, Anders; Goh, Kee Chuan; Madan, Babita; Hart, Stefan; Tan, Evelyn; Wang, Haishan; Nagaraj, Harish; Chen, Dizhong; Lee, Chai Ping; Sun, Eric T; Jayaraman, Ramesh; Pasha, Mohammad Khalid; Ethirajulu, Kantharaj; Wood, Jeanette M; Dymock, Brian W

William, Anthony D; Lee, Angeline C-H; Poulsen, Anders; Goh, Kee Chuan; Madan, Babita; Hart, Stefan; Tan, Evelyn; Wang, Haishan; Nagaraj, Harish; Chen, Dizhong; Lee, Chai Ping; Sun, Eric T; Jayaraman, Ramesh; Pasha, Mohammad Khalid; Ethirajulu, Kantharaj; Wood, Jeanette M; Dymock, Brian W.

Afiliação

William AD; S BIO Pte. Ltd., 1 Science Park Road, #05-09 The Capricorn, Singapore Science Park II, Singapore 117528. wanthony11@yahoo.com

J Med Chem ; 55(6): 2623-40, 2012 Mar 22.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22339472

Assuntos

Antirreumáticos/síntese química; Artrite Reumatoide/tratamento farmacológico; Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis/síntese química; Janus Quinase 2/antagonistas & inibidores; Tirosina Quinase 3 Semelhante a fms/antagonistas & inibidores; Animais; Antirreumáticos/farmacocinética; Antirreumáticos/farmacologia; Artrite Experimental/induzido quimicamente; Artrite Experimental/tratamento farmacológico; Linhagem Celular; Permeabilidade da Membrana Celular; Colágeno Tipo II; Cães; Feminino; Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis/farmacocinética; Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis/farmacologia; Humanos; Janus Quinase 2/fisiologia; Macaca mulatta; Masculino; Camundongos; Camundongos Nus; Microssomos/metabolismo; Modelos Moleculares; Ratos; Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos; Solubilidade; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; TYK2 Quinase/antagonistas & inibidores

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Artrite Reumatoide / Antirreumáticos / Tirosina Quinase 3 Semelhante a fms / Janus Quinase 2 / Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis Limite: Animals / Female / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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