Discovery of ((S)-5-(methoxymethyl)-7-(1-methyl-1H-indol-2-yl)-2-(trifluoromethyl)-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)((S)-2-(3-methylisoxazol-5-yl)pyrrolidin-1-yl)methanone as a potent and selective I(Kur) inhibitor.

Finlay, Heather J; Lloyd, John; Vaccaro, Wayne; Kover, Alexander; Yan, Lin; Bhave, Gauri; Prol, Joseph; Huynh, Tram; Bhandaru, Rao; Caringal, Yolanda; DiMarco, John; Gan, Jinping; Harper, Tim; Huang, Christine; Conder, Mary Lee; Sun, Huabin; Levesque, Paul; Blanar, Michael; Atwal, Karnail; Wexler, Ruth

Finlay, Heather J; Lloyd, John; Vaccaro, Wayne; Kover, Alexander; Yan, Lin; Bhave, Gauri; Prol, Joseph; Huynh, Tram; Bhandaru, Rao; Caringal, Yolanda; DiMarco, John; Gan, Jinping; Harper, Tim; Huang, Christine; Conder, Mary Lee; Sun, Huabin; Levesque, Paul; Blanar, Michael; Atwal, Karnail; Wexler, Ruth.

Afiliação

Finlay HJ; Department of Discovery Chemistry, Bristol-Myers Squibb, Research and Development, P.O. Box 5400, Princeton, New Jersey 08543-5400, USA. heather.finlay@bms.com

J Med Chem ; 55(7): 3036-48, 2012 Apr 12.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22409629

Assuntos

Canal de Potássio Kv1.5/antagonistas & inibidores; Pirazóis/síntese química; Pirimidinas/síntese química; Animais; Cães; Coração/efeitos dos fármacos; Coração/fisiologia; Humanos; Pirazóis/farmacocinética; Pirazóis/farmacologia; Pirimidinas/farmacocinética; Pirimidinas/farmacologia; Coelhos; Ratos; Período Refratário Eletrofisiológico/efeitos dos fármacos; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Pirimidinas / Canal de Potássio Kv1.5 Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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