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Modulation of thermo-transient receptor potential (thermo-TRP) channels by thymol-based compounds.
Ortar, Giorgio; Morera, Ludovica; Moriello, Aniello Schiano; Morera, Enrico; Nalli, Marianna; Di Marzo, Vincenzo; De Petrocellis, Luciano.
Afiliação
  • Ortar G; Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Sapienza Università di Roma, Roma, Italy. giorgio.ortar@uniroma1.it
Bioorg Med Chem Lett ; 22(10): 3535-9, 2012 May 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22503249
ABSTRACT
A series of thirty-three thymol, p-cymene-3-carboxylic acid, and 3-amino-p-cymene derivatives was synthesized and tested on TRPA1, TRPM8, and TRPV3 channels. Most of them acted as strong modulators of TRPA1, TRPM8, and TRPV3 channels with EC(50) and/or IC(50) values distinctly lower than those of thymol and related monoterpenoids. Some of the compounds examined, that is, 3c, 4e, f, 6b, and 8b exhibited an appreciable subtype-selectivity.
Assuntos

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Timol / Canais de Potencial de Receptor Transitório Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Itália

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Timol / Canais de Potencial de Receptor Transitório Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Itália