Discovery and optimization of benzenesulfonanilide derivatives as a novel class of 11ß-HSD1 inhibitors.

Rew, Yosup; DeGraffenreid, Michael; He, Xiao; Jaen, Juan C; McMinn, Dustin L; Sun, Daqing; Tu, Hua; Ursu, Stefania; Powers, Jay P

Rew, Yosup; DeGraffenreid, Michael; He, Xiao; Jaen, Juan C; McMinn, Dustin L; Sun, Daqing; Tu, Hua; Ursu, Stefania; Powers, Jay P.

Afiliação

Rew Y; Amgen Inc., 1120 Veterans Boulevard, South San Francisco, CA 94080, USA. yrew@amgen.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(11): 3786-90, 2012 Jun 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22542009

Assuntos

11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1/antagonistas & inibidores; Anilidas/química; Compostos de Anilina/química; Inibidores Enzimáticos/química; Piperazinas/química; Sulfonamidas/química; 11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1/genética; 11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1/metabolismo; 11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1/farmacologia; Anilidas/síntese química; Compostos de Anilina/síntese química; Compostos de Anilina/farmacologia; Cristalografia por Raios X; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Células HEK293; Humanos; Conformação Molecular; Piperazina; Piperazinas/síntese química; Piperazinas/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonamidas/síntese química; Sulfonamidas/farmacologia; Transfecção

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Sulfonamidas / 11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1 / Inibidores Enzimáticos / Anilidas / Compostos de Anilina Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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