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Synthesis and evaluation of non-dimeric HCV NS5A inhibitors.
Amblard, Franck; Zhang, Hongwang; Zhou, Longhu; Shi, Junxing; Bobeck, Drew R; Nettles, James H; Chavre, Satish; McBrayer, Tamara R; Tharnish, Philip; Whitaker, Tony; Coats, Steven J; Schinazi, Raymond F.
Afiliação
  • Amblard F; Center for AIDS Research, Laboratory of Biochemical Pharmacology, Department of Pediatrics, Emory University School of Medicine, and Veterans Affairs Medical Center, Decatur, GA 30033, USA.
Bioorg Med Chem Lett ; 23(7): 2031-4, 2013 Apr 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23466233
ABSTRACT
Based on the symmetrical bidentate structure of the NS5A inhibitor BMS-790052, a series of new monodentate molecules were designed. The synthesis of 36 new non-dimeric NS5A inhibitors is reported along with their ability to block HCV replication in an HCV 1b replicon system. Among them compound 5a showed picomolar range activity along with an excellent selectivity index (SI > 90,000).
Assuntos

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteínas não Estruturais Virais / Imidazóis Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteínas não Estruturais Virais / Imidazóis Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos