Structure-kinetic relationships--an overlooked parameter in hit-to-lead optimization: a case of cyclopentylamines as chemokine receptor 2 antagonists.

Vilums, Maris; Zweemer, Annelien J M; Yu, Zhiyi; de Vries, Henk; Hillger, Julia M; Wapenaar, Hannah; Bollen, Ilse A E; Barmare, Farhana; Gross, Raymond; Clemens, Jeremy; Krenitsky, Paul; Brussee, Johannes; Stamos, Dean; Saunders, John; Heitman, Laura H; Ijzerman, Adriaan P

Vilums, Maris; Zweemer, Annelien J M; Yu, Zhiyi; de Vries, Henk; Hillger, Julia M; Wapenaar, Hannah; Bollen, Ilse A E; Barmare, Farhana; Gross, Raymond; Clemens, Jeremy; Krenitsky, Paul; Brussee, Johannes; Stamos, Dean; Saunders, John; Heitman, Laura H; Ijzerman, Adriaan P.

Afiliação

Vilums M; Division of Medicinal Chemistry, Leiden Academic Center for Drug Research, Leiden University , Post Office Box 9502, 2300 RA Leiden, Netherlands.

J Med Chem ; 56(19): 7706-14, 2013 Oct 10.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24028535

Assuntos

Ciclopentanos/síntese química; Indanos/síntese química; Indenos/síntese química; Receptores CCR2/antagonistas & inibidores; Ligação Competitiva; Linhagem Celular Tumoral; Ciclopentanos/química; Ciclopentanos/farmacologia; Humanos; Indanos/química; Indanos/farmacologia; Indenos/química; Indenos/farmacologia; Cinética; Ligantes; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Tetra-Hidronaftalenos/síntese química; Tetra-Hidronaftalenos/química; Tetra-Hidronaftalenos/farmacologia

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ciclopentanos / Receptores CCR2 / Indanos / Indenos Limite: Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article País de afiliação: Holanda

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