A Versatile Approach to CF3 -Containing 2-Pyrrolidones by Tandem Michael Addition-Cyclization: Exemplification in the Synthesis of Amidine Class BACE1 Inhibitors.

Mateu, Natalia; Ciordia, Myriam; Delgado, Oscar; Sánchez-Roselló, María; Trabanco, Andrés A; Van Gool, Michiel; Tresadern, Gary; Pérez-Benito, Laura; Fustero, Santos

Mateu, Natalia; Ciordia, Myriam; Delgado, Oscar; Sánchez-Roselló, María; Trabanco, Andrés A; Van Gool, Michiel; Tresadern, Gary; Pérez-Benito, Laura; Fustero, Santos.

Afiliação

Mateu N; Departamento de Química Orgánica, Universidad de Valencia, 46100-Burjassot (Spain). natalia.mateu@uv.es.
Ciordia M; Laboratorio de Moléculas Orgánicas, Centro de Investigación Príncipe Felipe (CIPF), 46012-Valencia (Spain). natalia.mateu@uv.es.
Delgado O; Neuroscience Medicinal Chemistry Department, Janssen Research and Development, E-45007-Toledo (Spain).
Sánchez-Roselló M; Departamento de Química y Bioquímica, Facultad de Farmacia Universidad CEU San Pablo, Urbanización Monteprincipe Ctra., Boadilla del Monte Km 5,3, 28668 Madrid (Spain).
Trabanco AA; Neuroscience Medicinal Chemistry Department, Janssen Research and Development, E-45007-Toledo (Spain). odelgad1@its.jnj.com.
Van Gool M; Departamento de Química Orgánica, Universidad de Valencia, 46100-Burjassot (Spain).
Tresadern G; Laboratorio de Moléculas Orgánicas, Centro de Investigación Príncipe Felipe (CIPF), 46012-Valencia (Spain).
Pérez-Benito L; Neuroscience Medicinal Chemistry Department, Janssen Research and Development, E-45007-Toledo (Spain).
Fustero S; Neuroscience Medicinal Chemistry Department, Janssen Research and Development, E-45007-Toledo (Spain).

Chemistry ; 21(33): 11719-26, 2015 Aug 10.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26140617

Assuntos

Amidinas/síntese química; Amidinas/farmacologia; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/química; Ácido Aspártico Endopeptidases/antagonistas & inibidores; Ácido Aspártico Endopeptidases/química; Hidrocarbonetos Fluorados/química; Hidrocarbonetos Fluorados/farmacologia; Pirrolidinonas/química; Pirrolidinonas/farmacologia; Ciclização; Descoberta de Drogas; Estrutura Molecular; Estereoisomerismo

Palavras-chave

cyclization; drug discovery; enzymes; fluorine; inhibitors

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirrolidinonas / Ácido Aspártico Endopeptidases / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide / Amidinas / Hidrocarbonetos Fluorados Idioma: En Revista: Chemistry Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google