Brain Accumulation of Ponatinib and Its Active Metabolite, N-Desmethyl Ponatinib, Is Limited by P-Glycoprotein (P-GP/ABCB1) and Breast Cancer Resistance Protein (BCRP/ABCG2).

Kort, Anita; van Hoppe, Stéphanie; Sparidans, Rolf W; Wagenaar, Els; Beijnen, Jos H; Schinkel, Alfred H

Kort, Anita; van Hoppe, Stéphanie; Sparidans, Rolf W; Wagenaar, Els; Beijnen, Jos H; Schinkel, Alfred H.

Afiliação

Kort A; Division of Molecular Oncology, The Netherlands Cancer Institute , Plesmanlaan 121, 1066 CX Amsterdam, The Netherlands.
van Hoppe S; Department of Pharmacy & Pharmacology, The Netherlands Cancer Institute/Slotervaart Hospital , Plesmanlaan 121, 1066 CX Amsterdam, The Netherlands.
Sparidans RW; Division of Molecular Oncology, The Netherlands Cancer Institute , Plesmanlaan 121, 1066 CX Amsterdam, The Netherlands.
Wagenaar E; Division of Pharmacoepidemiology & Clinical Pharmacology, Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Science, Utrecht University , Universiteitsweg 99, 3584 CG Utrecht, The Netherlands.
Beijnen JH; Division of Molecular Oncology, The Netherlands Cancer Institute , Plesmanlaan 121, 1066 CX Amsterdam, The Netherlands.
Schinkel AH; Division of Pharmacoepidemiology & Clinical Pharmacology, Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Science, Utrecht University , Universiteitsweg 99, 3584 CG Utrecht, The Netherlands.

Mol Pharm ; 14(10): 3258-3268, 2017 10 02.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-28880088

Assuntos

Membro 2 da Subfamília G de Transportadores de Cassetes de Ligação de ATP/metabolismo; Antineoplásicos/farmacologia; Proteínas de Fusão bcr-abl/antagonistas & inibidores; Imidazóis/farmacologia; Proteínas de Neoplasias/metabolismo; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Piridazinas/farmacologia; Subfamília B de Transportador de Cassetes de Ligação de ATP/antagonistas & inibidores; Subfamília B de Transportador de Cassetes de Ligação de ATP/genética; Subfamília B de Transportador de Cassetes de Ligação de ATP/metabolismo; Membro 2 da Subfamília G de Transportadores de Cassetes de Ligação de ATP/antagonistas & inibidores; Membro 2 da Subfamília G de Transportadores de Cassetes de Ligação de ATP/genética; Animais; Disponibilidade Biológica; Transporte Biológico/efeitos dos fármacos; Barreira Hematoencefálica/efeitos dos fármacos; Encéfalo/metabolismo; Citocromo P-450 CYP3A; Sistema Enzimático do Citocromo P-450/genética; Sistema Enzimático do Citocromo P-450/metabolismo; Cães; Feminino; Humanos; Células Madin Darby de Rim Canino; Camundongos; Camundongos Knockout; Proteínas de Neoplasias/antagonistas & inibidores; Distribuição Tecidual

Palavras-chave

ABCB1; ABCG2; CYP3A metabolism; brain accumulation; ponatinib

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridazinas / Proteínas de Fusão bcr-abl / Inibidores de Proteínas Quinases / Membro 2 da Subfamília G de Transportadores de Cassetes de Ligação de ATP / Imidazóis / Proteínas de Neoplasias / Antineoplásicos Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: Mol Pharm Assunto da revista: BIOLOGIA MOLECULAR / FARMACIA / FARMACOLOGIA Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article País de afiliação: Holanda

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