Discovery of potent, orally available vanilloid receptor-1 antagonists. Structure-activity relationship of N-aryl cinnamides.

Doherty, Elizabeth M; Fotsch, Christopher; Bo, Yunxin; Chakrabarti, Partha P; Chen, Ning; Gavva, Narender; Han, Nianhe; Kelly, Michael G; Kincaid, John; Klionsky, Lana; Liu, Qingyian; Ognyanov, Vassil I; Tamir, Rami; Wang, Xianghong; Zhu, Jiawang; Norman, Mark H; Treanor, James J S

Doherty, Elizabeth M; Fotsch, Christopher; Bo, Yunxin; Chakrabarti, Partha P; Chen, Ning; Gavva, Narender; Han, Nianhe; Kelly, Michael G; Kincaid, John; Klionsky, Lana; Liu, Qingyian; Ognyanov, Vassil I; Tamir, Rami; Wang, Xianghong; Zhu, Jiawang; Norman, Mark H; Treanor, James J S.

Afiliação

Doherty EM; Department of Chemistry Research and Discovery, Amgen Inc., One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, California 91320-1799, USA. edoherty@amgen.com

J Med Chem ; 48(1): 71-90, 2005 Jan 13.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15634002

Assuntos

Cinamatos/química; Cinamatos/farmacologia; Canais Iônicos/antagonistas & inibidores; Administração Oral; Animais; Bioquímica/métodos; Disponibilidade Biológica; Células CHO/efeitos dos fármacos; Células CHO/metabolismo; Cálcio/metabolismo; Capsaicina/farmacologia; Cinamatos/farmacocinética; Cricetinae; Cricetulus; Humanos; Concentração de Íons de Hidrogênio; Concentração Inibidora 50; Canais Iônicos/genética; Masculino; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Proteínas Recombinantes/efeitos dos fármacos; Proteínas Recombinantes/genética; Proteínas Recombinantes/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Canais de Cátion TRPV

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Cinamatos / Canais Iônicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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