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Lead identification of 2-iminobenzimidazole antagonists of the chemokine receptor CXCR3.
Hayes, Martin E; Breinlinger, Eric C; Wallace, Grier A; Grongsaard, Pintipa; Miao, Wenyan; McPherson, Michael J; Stoffel, Robert H; Green, David W; Roth, Gregory P.
Afiliação
  • Hayes ME; Abbott Bioresearch Center, Medicinal Chemistry, 381 Plantation Street, Worcester, MA 01605, USA. martin.hayes@abbott.com
Bioorg Med Chem Lett ; 18(7): 2414-9, 2008 Apr 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18337097
ABSTRACT
Modification of a 2-iminobenzimidazole series derived from an HTS hit resulted in compounds with improved in-vitro species selectivity. Incorporation of an 8-quinoline amide and conformational rigidification of an aliphatic tether furnished potent compounds suitable for further lead optimization.
Assuntos

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Benzimidazóis / Receptores CXCR3 / Amidas Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Benzimidazóis / Receptores CXCR3 / Amidas Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos