The discovery of N-cyclopropyl-4-methyl-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl]benzamide (AZD6703), a clinical p38&#945; MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases.

Brown, Dearg S; Cumming, John G; Bethel, Paul; Finlayson, Jonathan; Gerhardt, Stefan; Nash, Ian; Pauptit, Richard A; Pike, Kurt G; Reid, Alan; Snelson, Wendy; Swallow, Steve; Thompson, Caroline

The discovery of N-cyclopropyl-4-methyl-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl]benzamide (AZD6703), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases.

Brown, Dearg S; Cumming, John G; Bethel, Paul; Finlayson, Jonathan; Gerhardt, Stefan; Nash, Ian; Pauptit, Richard A; Pike, Kurt G; Reid, Alan; Snelson, Wendy; Swallow, Steve; Thompson, Caroline.

Afiliação

Brown DS; AstraZeneca, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG, UK.

Bioorg Med Chem Lett ; 22(12): 3879-83, 2012 Jun 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22608965

Assuntos

Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química; Proteína Quinase 14 Ativada por Mitógeno/antagonistas & inibidores; Piperazinas/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Animais; Anti-Inflamatórios não Esteroides/química; Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia; Proteínas Sanguíneas/química; Cristalografia por Raios X; Cães; Descoberta de Drogas; Humanos; Inflamação/tratamento farmacológico; Proteína Quinase 14 Ativada por Mitógeno/metabolismo; Modelos Moleculares; Peso Molecular; Piperazinas/química; Piperazinas/farmacologia; Ligação Proteica; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Ratos; Solubilidade; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Anti-Inflamatórios não Esteroides / Proteína Quinase 14 Ativada por Mitógeno / Inibidores de Proteínas Quinases Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido

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