1.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(4): 705-8, 2003 Feb 24.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12639563
RESUMO
The separation and biological evaluation of rotamers as well as interconversion studies on rotamers of our clinical candidate SCH 351125 are described.
Assuntos
Fármacos Anti-HIV/química , Antagonistas dos Receptores CCR5 , Óxidos N-Cíclicos/química , Óxidos N-Cíclicos/farmacologia , Piperidinas , Piridinas/química , Piridinas/farmacologia , Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Disponibilidade Biológica , Quimiocina CCL5/antagonistas & inibidores , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , HIV/efeitos dos fármacos , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Isomerismo , Oximas , Estereoisomerismo
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(3): 567-71, 2003 Feb 10.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12565973
RESUMO
The unsymmetrical nicotinamide-N-oxide moiety in compound 1 was replaced with symmetrical isonicotinamides as well as 4,6-dimethyl pyrimidine-5-carboxamides. Compound 16 from the latter set reduced the number of rotamers, improved potency of inhibiting UIV entry, slightly diminished the affinity for the muscarine receptors and showed very good oral absorption.