1.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(12): 3565-8, 2010 Jun 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20488702
RESUMO
A series of novel azobicyclo[3.3.0]octane derivatives were synthesized and evaluated as dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitors. The effort resulted in the discovery of inhibitor 2a, which exhibited excellent efficacies in an oral glucose tolerance test. Introduction of methyl group (2j) could prolong the inhibition of serum DPP-4 activity.
Assuntos
Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico , Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/síntese química , Hipoglicemiantes/síntese química , Octanos/síntese química , Octanos/uso terapêutico , Animais , Compostos Azo/síntese química , Compostos Bicíclicos com Pontes/síntese química , Dipeptidil Peptidase 4/sangue , Dipeptidil Peptidase 4/metabolismo , Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/farmacologia , Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/uso terapêutico , Teste de Tolerância a Glucose , Hipoglicemiantes/farmacologia , Hipoglicemiantes/uso terapêutico , Camundongos , Camundongos Endogâmicos ICR , Octanos/farmacologia , Farmacocinética , Ratos , Ratos Sprague-Dawley , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(12): 3521-5, 2010 Jun 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20488704
RESUMO
A series of novel bicyclo[3.3.0]octane derivatives have been synthesized and found to be dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitors. Compounds 10a and 10b demonstrate good efficacies in oral glucose tolerance tests.