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Anti-Helmínticos/efeitos adversos , Anti-Helmínticos/uso terapêutico , Benzamidas/efeitos adversos , Benzamidas/uso terapêutico , Naftalenos/efeitos adversos , Naftalenos/uso terapêutico , Administração Oral , Animais , Anti-Helmínticos/química , Anti-Helmínticos/isolamento & purificação , Benzamidas/química , Benzamidas/isolamento & purificação , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Himenolepíase/tratamento farmacológico , Hymenolepis nana , Camundongos , Naftalenos/química , Naftalenos/isolamento & purificaçãoAssuntos
Anti-Helmínticos/uso terapêutico , Benzamidas/uso terapêutico , Himenolepíase/tratamento farmacológico , Hymenolepis nana , Tiadiazóis/uso terapêutico , Administração Oral , Animais , Anti-Helmínticos/toxicidade , Benzamidas/química , Benzamidas/toxicidade , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Camundongos , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade , Tiadiazóis/química , Tiadiazóis/toxicidadeRESUMO
The papers describes the synthesis of N-(2-piperidinoethyl)-N-tosyl-n-anisidine (Tanfelam) which showed a 100% ovicidal activity when tested by the Harada and Mori methods (in vitro inhibited N.brasiliensis hatching and development test). Tanfelam has been transferred for in-depth tests.
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Estágios do Ciclo de Vida/efeitos dos fármacos , Nippostrongylus/crescimento & desenvolvimento , Óvulo/efeitos dos fármacos , Piperidinas/síntese química , Piperidinas/farmacologia , Compostos de Tosil/síntese química , Compostos de Tosil/farmacologia , Animais , Animais não Endogâmicos , Relação Dose-Resposta a Droga , Feminino , Larva/efeitos dos fármacos , Dose Letal Mediana , Masculino , Camundongos , Estrutura Molecular , Nippostrongylus/efeitos dos fármacos , Piperidinas/química , Piperidinas/toxicidade , Fatores de Tempo , Compostos de Tosil/química , Compostos de Tosil/toxicidade , Testes de Toxicidade AgudaRESUMO
The paper describes a procedure for manufacturing the new anthelminthic Tizanox. It shows it necessary to administer a larger dose of the drug than that of azinox (praziquantel) to treat experimental hymenolepiasis. However, the lower toxicity of Tizanox enhances its chemotherapeutical index.
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Anticestoides/síntese química , Anticestoides/uso terapêutico , Himenolepíase/tratamento farmacológico , Isoquinolinas/síntese química , Isoquinolinas/uso terapêutico , Tiadiazinas/síntese química , Tiadiazinas/uso terapêutico , Animais , Anticestoides/análise , Anticestoides/toxicidade , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Isoquinolinas/análise , Isoquinolinas/toxicidade , Camundongos , Praziquantel/análogos & derivados , Praziquantel/uso terapêutico , Praziquantel/toxicidade , Espectrofotometria Infravermelho/estatística & dados numéricos , Tiadiazinas/análise , Tiadiazinas/toxicidadeRESUMO
New 1-[(2-acylamino)phenyl]-3, 4-dihydroisoquinolines were synthesized and tested for their acute toxicity and antitrichinosis activity. The above compounds were found to show their low toxicity and two compounds (G-1615 and G-1616) displayed a high antitrichinosis effect.
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Antinematódeos/química , Antinematódeos/uso terapêutico , Isoquinolinas/química , Isoquinolinas/uso terapêutico , Trichinella spiralis , Triquinelose/tratamento farmacológico , Albendazol/uso terapêutico , Animais , Antinematódeos/toxicidade , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Isoquinolinas/toxicidade , CamundongosRESUMO
A procedure was developed for the synthesis of the anthelminthic G-1460. The therapeutical doses (20 and 25 mg/kg) of the agent were defined for the treatment of monieziasis and gastrointestinal nematodes on an individual basis.
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Anticestoides/síntese química , Antinematódeos/síntese química , Derivados de Benzeno/síntese química , Enteropatias Parasitárias/veterinária , Moniezíase/tratamento farmacológico , Infecções por Nematoides/veterinária , Doenças dos Ovinos/tratamento farmacológico , Animais , Anticestoides/uso terapêutico , Antinematódeos/uso terapêutico , Derivados de Benzeno/uso terapêutico , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Enteropatias Parasitárias/tratamento farmacológico , Infecções por Nematoides/tratamento farmacológico , Niclosamida/uso terapêutico , OvinosRESUMO
The paper outlines a procedure for manufacturing the anthelminthic Azinox (biltricide) using the new interfacial transfer catalyst benzyl-di-propyl (beta-hydroxyethyl)ammonium chloride. Azinox has been shown to be identical to biltricide (praziquantel) in its properties. Azinox tests on models of Opisthorchis felineus in golden hamsters and of Hymenolepis nana in albino outbred mice have indicated that the agent is not inferior to biltricide in its antitrematodal and anticestodal activities. Azinox displayed a high activity at the preimaginal stages of O. felineus and H. nana and at the larval stage of H.nana.
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Anticestoides/síntese química , Antiplatelmínticos/síntese química , Praziquantel/análogos & derivados , Animais , Anticestoides/uso terapêutico , Anticestoides/toxicidade , Antiplatelmínticos/uso terapêutico , Antiplatelmínticos/toxicidade , Cricetinae , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Himenolepíase/tratamento farmacológico , Himenolepíase/parasitologia , Dose Letal Mediana , Masculino , Mesocricetus , Camundongos , Opistorquíase/tratamento farmacológico , Opistorquíase/parasitologia , Praziquantel/síntese química , Praziquantel/uso terapêutico , Praziquantel/toxicidadeRESUMO
The paper describes the synthesis of the new agent G-1697 which is 4-[(benzo-2,1,3-thiadiazolyl-4)amino]-5, 6,7,8-tetrahydrobenzothieno [2,3-d] pyrimidine and the results of testing its acute toxicity and antiparasitic activity on a model of Echinococcus multilocularis invasion at the larval stage in cotton rats. The maximum nonlethal dose of G-1697 was 4.0 g/kg for outbred mice of both sexes whose weight was 14-16 g. Adult cotton rats (males) received the agent with their feed in increasing daily doses for 3 weeks continuously on days 8 to 28 after infection. The daily dose of its active ingredient varied from 0.03 to 0.35 g/kg and averaged 0.12 g/kg (the mean total dose per session was 2.47 g/kg). The baseline weight of parasitic larvocysts (PL) per animal averaged 0.28 g at the baseline. In the treated and control rats sacrificed 34 days following infection, the mean mass of PL per animal was 0.95 and 7.51 g, respectively. In the cotton rats treated with G-1697, the suppressed growth index calculated by three parameters (moderate, maximum, and minimum mass of PL in the animals of the comparable groups after treatment with regard to the similar baseline variables) was 90.8, 91.0 and 92.7, respectively, versus the controls. Among all PL found in each animal, its death was approximately 70-90% in the treated rats.
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Anticestoides/síntese química , Pirimidinas/síntese química , Tiadiazóis/síntese química , Animais , Anticestoides/uso terapêutico , Anticestoides/toxicidade , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Equinococose/tratamento farmacológico , Equinococose/parasitologia , Echinococcus/efeitos dos fármacos , Feminino , Larva/efeitos dos fármacos , Masculino , Camundongos , Pirimidinas/uso terapêutico , Pirimidinas/toxicidade , Sigmodontinae , Tiadiazóis/uso terapêutico , Tiadiazóis/toxicidade , Fatores de TempoRESUMO
A procedure has been developed to manufacture the anthelminthic Triclonate. The agent was tested for the treatment of sheep's natural monieziasis infection and it was found to have a high activity.
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Anticestoides/síntese química , Anticestoides/uso terapêutico , Animais , Anticestoides/análise , Anticestoides/toxicidade , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/veterinária , Camundongos , Moniezíase/tratamento farmacológico , Niclosamida/uso terapêutico , Ovinos , Doenças dos Ovinos/tratamento farmacológico , Espectrofotometria Infravermelho , Tecnologia FarmacêuticaRESUMO
A manufacturing procedure has been developed to prepare the anthelmintic bromoxane as a finely divided dosage form. The maximum toxic dose of the drug was 1 g per kg mice body weight. Its therapeutic dose in sheep fascioliasis was 20 mg/kg.