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Nat Commun ; 13(1): 674, 2022 02 03.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-35115535

RESUMO

Conductin/axin2 is a scaffold protein negatively regulating the pro-proliferative Wnt/ß-catenin signaling pathway. Accumulation of scaffold proteins in condensates frequently increases their activity, but whether condensation contributes to Wnt pathway inhibition by conductin remains unclear. Here, we show that the Gαi2 subunit of trimeric G-proteins induces conductin condensation by targeting a polymerization-inhibiting aggregon in its RGS domain, thereby promoting conductin-mediated ß-catenin degradation. Consistently, transient Gαi2 expression inhibited, whereas knockdown activated Wnt signaling via conductin. Colorectal cancers appear to evade Gαi2-induced Wnt pathway suppression by decreased Gαi2 expression and inactivating mutations, associated with shorter patient survival. Notably, the Gαi2-activating drug guanabenz inhibited Wnt signaling via conductin, consequently reducing colorectal cancer growth in vitro and in mouse models. In summary, we demonstrate Wnt pathway inhibition via Gαi2-triggered conductin condensation, suggesting a tumor suppressor function for Gαi2 in colorectal cancer, and pointing to the FDA-approved drug guanabenz for targeted cancer therapy.


Assuntos
Proteína Axina/genética , Neoplasias Colorretais/genética , Subunidade alfa Gi2 de Proteína de Ligação ao GTP/genética , Via de Sinalização Wnt/genética , beta Catenina/genética , Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2/farmacologia , Animais , Proteína Axina/metabolismo , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Proliferação de Células/genética , Neoplasias Colorretais/metabolismo , Neoplasias Colorretais/patologia , Feminino , Subunidade alfa Gi2 de Proteína de Ligação ao GTP/metabolismo , Regulação Neoplásica da Expressão Gênica , Guanabenzo/farmacologia , Células HEK293 , Humanos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Camundongos Endogâmicos C57BL , Camundongos Nus , Mutação , Via de Sinalização Wnt/efeitos dos fármacos , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto/métodos , beta Catenina/metabolismo
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