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Bioorg Med Chem Lett ; 14(17): 4585-9, 2004 Sep 06.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15357997

RESUMO

A library of compounds targeted to the vasopressin/oxytocin family of receptors was screened for activity at a cloned human oxytocin receptor using a reporter gene assay. Potency and selectivity were optimised to afford compound 39, EC50 = 33 nM. This series of compounds represents the first disclosed, non-peptide, low molecular weight agonists of the hormone oxytocin (OT).


Assuntos
Benzazepinas/química , Ocitocina/agonistas , Pirrolidinas/química , Antagonistas de Receptores de Angiotensina , Animais , Antagonistas dos Receptores de Hormônios Antidiuréticos , Benzazepinas/metabolismo , Células CHO , Linhagem Celular , Cricetinae , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Ocitocina/antagonistas & inibidores , Ocitocina/metabolismo , Pirrolidinas/metabolismo , Receptores de Angiotensina/agonistas , Receptores de Angiotensina/metabolismo , Receptores de Ocitocina/agonistas , Receptores de Ocitocina/antagonistas & inibidores , Receptores de Ocitocina/metabolismo , Receptores de Vasopressinas/agonistas , Receptores de Vasopressinas/metabolismo
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