1.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(17): 5246-9, 2009 Sep 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-19620004
RESUMO
A series of piperazine derivatives were designed and synthesised as gp120-CD4 inhibitors. SAR studies led to the discovery of potent inhibitors in a cell based anti viral assay represented by compounds 9 and 28. The rat pharmacokinetic and antiviral profiles of selected compounds are also presented.
Assuntos
Antígenos CD4/metabolismo , Proteína gp120 do Envelope de HIV/antagonistas & inibidores , Inibidores da Fusão de HIV/química , Piperazinas/química , Animais , Disponibilidade Biológica , Linhagem Celular Tumoral , Desenho de Fármacos , Proteína gp120 do Envelope de HIV/metabolismo , Inibidores da Fusão de HIV/síntese química , Inibidores da Fusão de HIV/farmacocinética , HIV-1/efeitos dos fármacos , Humanos , Microssomos Hepáticos/metabolismo , Piperazinas/síntese química , Piperazinas/farmacocinética , Ratos , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(17): 5250-5, 2009 Sep 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-19632839
RESUMO
The synthesis and structure-activity relationship of a series of novel gp120-CD4 inhibitors are described. Pharmacokinetic studies and antiviral spectrum assessment of lead compounds led to the identification of compound 36, a potent gp120-CD4 inhibitor which exhibited antiviral potency across a spectrum of 25 clade B isolates.