1.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(6): 1746-9, 2007 Mar 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17234409
RESUMO
A series of 4-arylimidazole carbamates was synthesized and their binding affinities to the site-2 sodium (Na+) channel were determined. SAR studies led to the identification of compound 10, a potent Na+ channel blocker which was efficacious in pain models in vivo.
Assuntos
Carbamatos/síntese química , Carbamatos/farmacologia , Imidazóis/síntese química , Imidazóis/farmacologia , Dor/tratamento farmacológico , Dor/etiologia , Doenças do Sistema Nervoso Periférico/complicações , Bloqueadores dos Canais de Sódio/síntese química , Bloqueadores dos Canais de Sódio/farmacologia , Animais , Batraquiotoxinas , Ligação Competitiva/efeitos dos fármacos , Carragenina , Humanos , Hiperalgesia/induzido quimicamente , Hiperalgesia/tratamento farmacológico , Indicadores e Reagentes , Microssomos/efeitos dos fármacos , Microssomos/metabolismo , Ratos , Sódio/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade , Sinaptossomos/efeitos dos fármacos , Sinaptossomos/metabolismo , Veratridina/farmacologia
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 14(13): 3521-3, 2004 Jul 05.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15177465
RESUMO
A series of 2-alkyl-4-arylimidazoles were prepared and their binding affinities to the site-2 sodium (Na+) channel were determined. SAR studies led to highly potent Na+ channel blockers.