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Future Med Chem ; 16(8): 737-749, 2024.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-38456272

RESUMO

Aim: To synthesize novel chloroquine analogues and evaluate them for antimicrobial and cytotoxic potential. Methods: Novel analogues were synthesized from chloroquine by nucleophilic substitution reaction at the 4-amino position. Results: Analogue CS1 showed maximum antimicrobial potential (30.3 ± 0.15 mm zone) against Pseudomonas aeruginosa and produced a 19.2 ± 0.21 mm zone against Candida albicans, while CS0 produced no zone at the same concentration. Analogue CS9 has excellent cytotoxic potential (HeLa cell line), showing 100% inhibition (IC50 = 8.9 ± 1.2 µg/ml), compared with CS0 (61.9% inhibition at 30 µg/ml). Conclusion: These synthesized chloroquine analogues have excellent activity against different microbial strains and cervical cancer cell lines (HeLa) compared with their parent molecule.


[Box: see text].


Assuntos
Antineoplásicos , Candida albicans , Cloroquina , Testes de Sensibilidade Microbiana , Pseudomonas aeruginosa , Humanos , Candida albicans/efeitos dos fármacos , Cloroquina/farmacologia , Cloroquina/química , Pseudomonas aeruginosa/efeitos dos fármacos , Células HeLa , Antineoplásicos/farmacologia , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/síntese química , Antibacterianos/farmacologia , Antibacterianos/química , Antibacterianos/síntese química , Relação Estrutura-Atividade , Antifúngicos/farmacologia , Antifúngicos/química , Antifúngicos/síntese química , Estrutura Molecular , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Anti-Infecciosos/farmacologia , Anti-Infecciosos/química , Anti-Infecciosos/síntese química
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