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Chem Biol Drug Des ; 92(2): 1409-1418, 2018 08.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28072492

RESUMO

Two novel peptides (brevinin1 HYba1 and brevinin1 HYba2) were identified from the skin secretion of the frog Hydrophylax bahuvistara, endemic to Western Ghats, India, and their amino acid sequences were confirmed using cDNA cloning and LC/MS/MS. Antibacterial, hemolytic, and cytotoxic activities of brevinin1 peptides and their synthetic analogs (amidated C-terminus) were investigated and compared. All the peptides except the acidic forms showed antibacterial activity against all tested Gram-positive and Gram-negative bacteria. They exhibited low hemolysis on human erythrocytes and showed potent cytotoxic activity against Hep 3B cancer cell line. Upon amidation, the peptides showed increased activity against the tested microbes without altering their hemolytic and cytotoxic properties. The study also emphasizes the need for screening endemic amphibian fauna of Western Ghats, as a potential source of host defense peptides with possible therapeutic applications in the future.


Assuntos
Peptídeos Catiônicos Antimicrobianos/análise , Pele/metabolismo , Sequência de Aminoácidos , Animais , Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/química , Antibacterianos/metabolismo , Antibacterianos/farmacologia , Peptídeos Catiônicos Antimicrobianos/genética , Peptídeos Catiônicos Antimicrobianos/metabolismo , Anuros , Linhagem Celular Tumoral , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Clonagem Molecular , Eritrócitos/citologia , Eritrócitos/efeitos dos fármacos , Eritrócitos/metabolismo , Feminino , Bactérias Gram-Negativas/efeitos dos fármacos , Bactérias Gram-Positivas/efeitos dos fármacos , Hemólise/efeitos dos fármacos , Humanos , Masculino , Estrutura Secundária de Proteína , Proteínas Recombinantes/biossíntese , Proteínas Recombinantes/isolamento & purificação , Proteínas Recombinantes/farmacologia , Espectrometria de Massas em Tandem
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