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Dalton Trans ; 50(6): 2158-2166, 2021 Feb 16.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-33496310

RESUMO

Fluorescent Pd(ii) and Pt(ii) complexes bearing 4-methylene-7-methoxycoumarin (MMC) and 2,6-diispropylphenyl (Dipp) substituted NHC/1,2,3-triazole hybrid ligands are described. Depending on the reaction conditions two different ligand coordination modes are observed, i.e., bidentate solely coordinating via NHCs or tetradentate coordinating via NHCs and 1,2,3-triazoles. All Dipp substituted complexes show antiproliferative activity against cervix (HeLa) and breast (MCF-7) human carcinoma cells. The activity significantly depends on the coordination mode, with the tetradentate motif being notably more effective (HeLa: IC50 = 3.9 µM to 4.7 µM; MCF-7: IC50 = 2.07 µM to 2.35 µM). Amongst the MMC series, only the Pd(ii) complex featuring the bidentate coordination mode is active against HeLa (IC50 = 6.1 µM). In contrast to its structurally related Dipp derivative (SI = 0.6), it shows a high selectivity for HeLa (SI > 16) compared to healthy skin cells (HaCaT). According to fluorescence microscopy, this compound is presumably located in late endosomes or lysosomes.


Assuntos
Antineoplásicos , Complexos de Coordenação , Cumarínicos , Compostos Organometálicos , Paládio , Platina , Triazóis , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/farmacologia , Linhagem Celular , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Complexos de Coordenação/química , Complexos de Coordenação/farmacologia , Cumarínicos/química , Cumarínicos/farmacologia , Fluorescência , Humanos , Microscopia de Fluorescência , Neoplasias/tratamento farmacológico , Compostos Organometálicos/química , Compostos Organometálicos/farmacologia , Paládio/química , Paládio/farmacologia , Platina/química , Platina/farmacologia , Triazóis/química , Triazóis/farmacologia
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